本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 5 M0 b S7 d f9 _
0 l" o, y: ]) Whttp://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html$ t" P8 J I1 A$ N6 G) }
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2- S/ s8 y6 s) q' j
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 ) z$ a! Q1 X0 ^( L% r3 t# E
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
4 `+ m7 R c. D" m1 Q- {) o, k体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
* `5 I1 {1 v5 J$ q" i8 k体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
L1 s" ^# ?! H$ A, v( R特征 " N4 ^' q- Q: x' [
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最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
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& L+ q# \* h, W) P临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg
) f G0 @. c! e. r1 a2 N2013年12-24日
- I' W8 W% e+ p) k0 N6 v老马(925951365) 11:23:42
4 Z3 Y: d. B4 e, Q2 A 有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床( \: I# e( T9 Q/ Q* q
老马(925951365) 11:38:19* f9 A& D9 Z0 ~* e( c0 w) }5 g
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制" c' ~4 D4 f0 I0 b3 X' H
凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗% [5 a. b+ |* c+ H
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
, G! @. m( l" k5 \2 G等明年,大家就可以联BIBF1120了, z. R" p+ i- k3 i
老马(925951365) 11:57:30* m$ v# |4 _0 E) Y [* b
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。; \4 z% k+ w5 V4 v
老马(925951365) 11:59:08$ |9 {# ]1 I7 `, O, O& w1 a
BIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行; d( O3 A7 j" C; ^
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
! M7 M) r# {2 `4 D这药副作用不大,每天150mg*2
5 y J+ G) [% M. V5 o) }晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了
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