本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 # g' ^ A( G2 p! F
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http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html# C+ k0 Y# X' ^ D
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
' ~/ |/ d- F- F N& F& Y靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 3 e/ Z4 ?, `1 c& O/ s& w
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] ' x9 j3 x/ }4 V1 L6 M1 T: b
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]5 X/ I8 w0 w; m0 q4 f
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
6 f' q# ~: c' f5 I1 Q6 g4 l特征
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$ V# F5 G0 [6 f+ O; t最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
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) J7 i3 u* W4 C- q临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg
8 L; S5 D, ^9 F8 T! T2013年12-24日! P. L* h1 {+ H% a
老马(925951365) 11:23:42
5 x4 u' H7 [& i$ M7 b# j* a6 V 有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
- i7 H9 }, r1 a# s3 Y; ~& i1 a老马(925951365) 11:38:19# B# w. c. k/ ?. `
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制' p% i/ V! p$ B* l
凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗
. @4 r% t8 Q" V, y6 j5 p蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
' R" p0 B2 Z$ [' S等明年,大家就可以联BIBF1120了
. x6 Z/ b0 n0 Q3 t8 d' c老马(925951365) 11:57:30
X& N0 H6 C, L2 L3 w& R10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
6 u5 S/ P3 V8 |1 E! ]老马(925951365) 11:59:08
' u. s' p0 F qBIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行
4 H) x5 h9 [3 c5 Y' V$ bBIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
5 u" ?3 S. a1 z9 a7 s这药副作用不大,每天150mg*2
7 w) g; g$ b& d# F* f0 a晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了
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